國(guó)產(chǎn)微球大突破！4款微球大漲，3大超10億品種領(lǐng)跑，龍頭藥企10款新品在路上
國(guó)產(chǎn)微球制劑大突破，綠葉制藥拿下全球首款戈舍瑞林微球，趕上國(guó)談末班車(chē)。米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，8款在售微球制劑市場(chǎng)再創(chuàng)新高，2022年在中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端銷(xiāo)售額超過(guò)72億元；3大品種年銷(xiāo)超15億元，瑞欣妥暴漲4649%，達(dá)菲林（六月劑型）、博恩諾康分別增長(zhǎng)39%、27%。麗珠集團(tuán)、綠葉制藥各有2款微球制劑批產(chǎn)，目前均還有5款微球產(chǎn)品在研。
全球首個(gè)！綠葉拿下33億大品種新劑型
7月4日，NMPA官網(wǎng)顯示，綠葉制藥的注射用戈舍瑞林微球獲國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市，用于需要雄激素去勢(shì)治療的前列腺癌患者。該產(chǎn)品為全球首個(gè)且當(dāng)前唯一獲批上市的戈舍瑞林長(zhǎng)效微球制劑；同時(shí)，綠葉制藥與百濟(jì)神州雙方將正式就該產(chǎn)品商業(yè)化開(kāi)展戰(zhàn)略合作。
戈舍瑞林是一種人工合成促性腺激素釋放激素（GnRH）激動(dòng)劑，可用于乳腺癌、前列腺癌及子宮內(nèi)膜異位癥等多種病癥的治療。該藥長(zhǎng)期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后可逆。在臨床應(yīng)用上，戈舍瑞林需要以緩釋的方式來(lái)達(dá)到持續(xù)釋放，然而長(zhǎng)期以來(lái)戈舍瑞林已上市的劑型僅有皮下植入劑。
米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，戈舍瑞林皮下植入劑在中國(guó)城市公立醫(yī)院、縣級(jí)公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心以及鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院（簡(jiǎn)稱(chēng)中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)）終端經(jīng)歷了高速發(fā)展，2015年銷(xiāo)售額首次突破10億元，2018年銷(xiāo)售額突破20億元，2020年銷(xiāo)售額突破30億元，2022年銷(xiāo)售額超過(guò)33億元。
中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端戈舍瑞林銷(xiāo)售情況（單位：萬(wàn)元）
來(lái)源：米內(nèi)網(wǎng)中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)藥品終端競(jìng)爭(zhēng)格局
注射用戈舍瑞林微球是綠葉制藥自主研發(fā)的化藥2.2類(lèi)新藥，依托“先進(jìn)藥物遞釋系統(tǒng)全國(guó)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室”微球技術(shù)平臺(tái)，實(shí)現(xiàn)每月肌肉注射一次。該產(chǎn)品在保障臨床療效與戈舍瑞林植入劑相當(dāng)?shù)那疤嵯?，減少注射部位不良反應(yīng)的發(fā)生，改善患者耐受性和依從性。
值得一提的是，綠葉制藥的注射用戈舍瑞林微球批準(zhǔn)日期為6月30日，趕上了2023年國(guó)談末班車(chē)。
72億！4大微球銷(xiāo)售大漲，綠葉狂飆4649%
微球即粒徑在微米級(jí)別的球體，是經(jīng)微囊化技術(shù)將藥物溶解或分散于聚合物材料中所形成的微小球體或類(lèi)球體，粒徑一般在1~250μm范圍內(nèi)。微球制劑可在幾周或幾個(gè)月時(shí)間內(nèi)以一定速率釋放藥物以維持有效血藥濃度，既延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間、提高藥效，又大幅減少患者給藥次數(shù)，極大提升患者用藥的方便性、依從性，臨床優(yōu)勢(shì)明顯。
2023年上半年，國(guó)內(nèi)共有2款微球制劑獲批上市，包括麗珠集團(tuán)的注射用醋酸曲普瑞林微球、綠葉制藥的注射用戈舍瑞林微球。截至目前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)主要已有12款微球制劑獲批上市。
國(guó)內(nèi)主要獲批微球制劑
由于微球研發(fā)和產(chǎn)業(yè)化壁壘較高，目前獲批上市的國(guó)產(chǎn)微球制劑屈指可數(shù)，僅有綠葉制藥的注射用利培酮微球(Ⅱ)和注射用戈舍瑞林微球、麗珠集團(tuán)的注射用醋酸亮丙瑞林微球和注射用醋酸曲普瑞林微球、博恩特的注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球。
已上市銷(xiāo)售的10款微球制劑中，西安楊森的注射用利培酮微球已查不到批文，阿斯利康的注射用艾塞那肽微球2022年院內(nèi)銷(xiāo)售額空白。其余8款微球制劑整體市場(chǎng)逐年邁上新臺(tái)階，2022年在中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端合計(jì)銷(xiāo)售額超過(guò)72億元，同比增長(zhǎng)10.38%
8款已上市微球制劑銷(xiāo)售情況（單位：萬(wàn)元）
來(lái)源：米內(nèi)網(wǎng)中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)藥品終端競(jìng)爭(zhēng)格局
8款微球制劑中，麗珠集團(tuán)的亮丙瑞林微球銷(xiāo)售額超過(guò)20億元，武田的亮丙瑞林微球、博恩特的亮丙瑞林緩釋微球銷(xiāo)售額均超過(guò)15億元。
4個(gè)產(chǎn)品漲逾10%，綠葉制藥的利培酮微球狂飆4648.89%，該產(chǎn)品于2021年3月27日上市銷(xiāo)售，同年底納入國(guó)家醫(yī)保目錄；益普生的注射用雙羥萘酸曲普瑞林大漲38.57%，博恩特的亮丙瑞林緩釋微球大漲26.93%，武田的亮丙瑞林微球增長(zhǎng)10.81%。
綠葉、麗珠猛攻微球制劑，10款新品在路上
近年來(lái)，仿制藥競(jìng)爭(zhēng)日益激烈，改良型新藥、高端復(fù)雜制劑得到了國(guó)內(nèi)藥企的青睞，其中不乏微球制劑的身影。
目前國(guó)內(nèi)布局微球制劑的企業(yè)包括綠葉制藥、麗珠集團(tuán)、齊魯制藥、輝粒藥業(yè)、帝奇醫(yī)藥、圣兆藥物、金賽藥業(yè)等。其中，綠葉制藥、麗珠集團(tuán)已是該領(lǐng)域領(lǐng)軍企業(yè)。
綠葉制藥主要在研微球制劑
長(zhǎng)期以來(lái)，綠葉制藥立足于其微球技術(shù)平臺(tái)優(yōu)勢(shì)，深度布局腫瘤、中樞神經(jīng)等重大疾病領(lǐng)域。除了已獲批上市的利培酮微球、戈舍瑞林微球，羅替戈汀緩釋微球（一周一次）治療帕金森病的Ⅲ期臨床試驗(yàn)已于2022年7月達(dá)到預(yù)設(shè)終點(diǎn)，上市可期；羅替戈汀微球（一月一次），戈舍瑞林微球（三月一次）、艾塞那肽緩釋微球、曲普瑞林緩釋微球均處于Ⅰ期臨床階段。
綠葉制藥的微球制劑也在美國(guó)、歐洲、日本等市場(chǎng)開(kāi)展注冊(cè)及臨床研究，并取得了突破性進(jìn)展。2023年1月，綠葉制藥的利培酮微球獲FDA批準(zhǔn)用于治療精神分裂癥和雙相障礙Ⅰ型，成為本土藥企中首個(gè)獲FDA批準(zhǔn)上市的高端復(fù)雜制劑。
麗珠集團(tuán)主要在研微球制劑
作為國(guó)內(nèi)微球制劑領(lǐng)軍企業(yè)之一，麗珠集團(tuán)首款微球制劑——注射用醋酸亮丙瑞林微球于2009年獲批上市，經(jīng)過(guò)多年來(lái)的市場(chǎng)耕耘，已成長(zhǎng)為20億級(jí)大品種。公司第2款微球制劑——曲普瑞林微球于2023年5月6日獲批上市，為國(guó)產(chǎn)首家。
除了已獲批上市的亮丙瑞林微球、曲普瑞林微球，麗珠集團(tuán)還有5款新產(chǎn)品在研。其中，阿立哌唑微球、丙氨瑞林微球、曲普瑞林微球處于Ⅰ期臨床階段；亮丙瑞林微球、奧曲肽微球正在開(kāi)展BE試驗(yàn)。